嗎替麥考酚酯片
- 商品名:
驍悉
- 批準文號:
國藥準字H20031277
- 產品類別:
化學藥品
- 規格:
0.5g
- 生產地址:
上海市浦東新區龍東大道1100號
- 批準日期:
2015-01-09
- 藥品本位碼:
86900723000120
驍悉
國藥準字H20031277
化學藥品
0.5g
上海市浦東新區龍東大道1100號
2015-01-09
86900723000120
處方藥
醫保乙類
否
36個月
國產
孕婦慎用。
1.與其他免疫抑制藥聯合應用時,增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發生的危險。免疫系統過度抑制也可能增加被感染的機會。
2.阿昔洛韋、更昔洛韋與本藥合用,MPA的血藥濃度沒有顯著改變;而腎功損害的患者在合用時,阿昔洛韋或更昔洛韋濃度升高。
3.磺吡酮可能干擾本藥從腎小管分泌,合用時本藥的毒性增加。
4.與含鎂或鋁的抗酸劑(如氫氧化鎂、氫氧化鋁)同服,本藥的吸收減少。
5.松果菊可興奮免疫系統,可使本藥的藥效降低。
6.鐵劑可使本藥的吸收減少、藥效下降。
7.與能干擾腸肝循環的藥物(如考來烯胺)同用,可能會降低本藥的藥效。
8.不能排除長期服用本藥后改變口服避孕藥的藥動學參數的可能性。這可能導致口服避孕藥的藥效降低。
9.用藥期間不應接種減毒活疫苗,使用其他疫苗也可能無效。
1.MPA能特異性地抑制淋巴細胞嘌呤從頭合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酸(1MPDH)的活性,因而具有強大的抑制淋巴細胞增殖的作用,尤其對EB病毒誘導的B淋巴細胞母細胞轉化抑制作用更強,但對其他快速分裂的細胞抑制作用較弱。
2.MPA能抑制人T淋巴細胞對有絲分裂增殖反應,抑制人B淋巴細胞對T細胞依賴和T細胞非依賴性抗原的增殖反應,抑制美洲商陸抗原誘導B細胞多克隆抗體的產生,抑制記憶B細胞參與的抗破傷風類毒素IgG抗體的產生。
3.MPA對白細胞-內皮細胞間的相互作用也有影響,能使T細胞與內皮細胞間的黏附力下降,不能穿過內皮達到炎癥局部,因而具有潛在的浸潤阻斷活性。在動物模型中,MPA能明顯抑制Th2型細胞因子的表達,而對Th1型細胞因子的表達則不影響。
1.霉酚酸嗎啉乙酯是霉酚酸(mycophenolicacid,MPA)的2-嗎啉基乙酯化產物。
2.MMF口服吸收迅速,并轉化為活性代謝產物MPA,MPA繼而在肝臟內代謝形成失活的霉酚酸葡糖苷酸(MPAG)。MPA的平均相對生物利用度為94%,口服后Cmax為1h,12h內MPA的血漿濃度低于2.5μg/ml。
3.半衰期約為16h。一般在用藥第7天達到穩態血清濃度。MPA97%與血漿白蛋白結合。MPA主要經腎臟清除,90%以上以MPAG的形式從尿中排泄,少量從糞便中排出。
自身免疫性疾病如天皰瘡、大皰性類天皰瘡、系統性紅斑狼瘡(SLE)、銀屑病等。
MMF具有較好的耐受性,尚無報道證實其具有腎毒性與肝毒性;但少數患者可有一過性肝酶升高。主要的不良反應有:
1.胃腸道反應:較輕微,主要有惡心、嘔吐、腹瀉、便秘及消化不良,偶可發生嚴重不良反應如膽囊炎、出血性胃炎、腸穿孔、胰腺炎及腸梗阻。
2.骨髓抑制:發生率7%~35%。包括貧血、白細胞減少及血小板減少,其中以貧血和白細胞減少最常見。
3.腫瘤:接受MMF治療的患者可發生非黑素瘤性皮膚腫瘤,且易發生淋巴瘤和淋巴增殖性疾病。
4.感染:MMF可引起機會性感染。最常見的是巨細胞病毒感染,其次為HSV感染、帶狀皰疹及念珠菌感染。
自身免疫性疾病,天皰瘡,大皰性類天皰瘡,系統性紅斑狼瘡,銀屑病,系統性紅斑狼瘡
對本藥或MPA過敏者禁用。
慎用:
1.孕婦。
2.嚴重的活動性消化性疾病。
3.骨髓抑制(含嚴重的中性粒細胞減少癥)。
4.伴有次黃嘌呤-鳥嘌呤轉磷酸核糖激酶遺傳缺陷的患者。
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