【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.阿司匹林在胃內(nèi)開(kāi)始吸收,大部分在小腸上部吸收。吸收率和溶解度與胃腸道pH有關(guān)。食物可降低吸收率,但不影響吸收量。阿司匹林蛋白結(jié)合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%~90%。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)降低。
2.本品在胃腸道,肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸,然后在肝臟代謝。長(zhǎng)期大量用藥患者,劑量微增即可導(dǎo)致血液濃度較大改變。
3.本品以結(jié)合的代謝產(chǎn)物和游離水楊酸鹽從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多。酸性尿中則相反。
4.苯巴比妥口服易消化吸收,服后0.5~1小時(shí)起效。作用時(shí)間平均為10~12小時(shí)。吸收后分布于各組織內(nèi),腦組織內(nèi)濃度最高,骨骼肌內(nèi)藥量最大,并能通過(guò)胎盤(pán)。血液中的苯巴比妥約為40%(20%~45%)與血漿蛋白結(jié)合。半衰期(t1/2)小兒為40~70小時(shí),肝,腎功能不全時(shí)半衰期(t1/2)延長(zhǎng)。一般2~18小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。有效血藥濃度為10~40μg/ml,超過(guò)40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。其中約48%~65%被吸收的苯巴比妥在肝臟內(nèi)代謝,轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥,大部分與葡萄醛酸或與硫酸鹽結(jié)合,而后經(jīng)腎隨尿排出;有27%~50%以原形從原尿中排出。
5.本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑。