- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保甲類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用,但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用。
2.哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
- 【兒童用藥】
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定,但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí),可致關(guān)節(jié)病變,因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
- 【老人用藥】
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心﹑嘔吐﹑震顫﹑不安﹑激動(dòng)﹑抽搐﹑心悸等,本品對(duì)茶堿的代謝雖影響較小,但合用時(shí)仍應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3.本品與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對(duì)后者的抗凝作用增強(qiáng)較小,但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
7.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時(shí),偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。
8.與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖,因此用藥過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。
- 【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥物毒理】
1.本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強(qiáng):
(1)對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。
(2)對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2.本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,其作用機(jī)制是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.單次靜脈注射0.3g后,血藥峰濃度(Cmax)約為6.3mg/L,血消除半衰期(t1/2β)約為6小時(shí),多劑量給藥(一次0.3g,一日2次靜脈滴注,連續(xù)6天),其血藥濃度于24~48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài),首次與末次劑量后的血藥峰濃度(Cmax)分別約為5.4和6.1mg/L。
2.蛋白結(jié)合率約為30%~40%。
3.本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。
4.本品主要以原形藥自腎排泄,在體內(nèi)代謝甚少,口服48小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%~90%,本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。