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呋塞米片

  • 英文名稱:

    Furosemide Tablets

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國藥準(zhǔn)字H32020497

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    20mg

  • 生產(chǎn)地址:

    鎮(zhèn)江市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)園區(qū)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-07-22

  • 藥品本位碼:

    86901452000559

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.本藥可通過胎盤屏障,孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水,流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。2.本藥可經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用。

    【兒童用藥】

    本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng),故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。

    【老人用藥】

    老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓﹑電解質(zhì)紊亂,血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.腎上腺糖﹑鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會(huì)。
    2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會(huì)也增加,這與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。
    3.與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。
    4.與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉酸痛﹑強(qiáng)直。
    5.與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。
    6.飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物﹑麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。
    7.本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí),后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
    8.降低降血糖藥的療效。
    9.降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應(yīng)改善﹑肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。
    10.本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。
    11.與兩性霉素﹑頭孢菌素﹑氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時(shí)。
    12.與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴﹑頭暈﹑眩暈。
    13.與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免。
    14.服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗﹑面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
    15.與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。

    【藥物過量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

    【藥物毒理】

    1.對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。
    與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強(qiáng),且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收,結(jié)果管腔液Na+、Cl-濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導(dǎo)致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少,遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高,促進(jìn)Na+-K+和Na+-H+交換增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機(jī)制,過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na+-K+ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、Cl-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na+、Cl-的重吸收,促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對(duì)Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。
    2.對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。
    呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.口服吸收率為60%~70%,進(jìn)食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí),由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結(jié)合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結(jié)合。
    2.本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時(shí)間分別為30~60分鐘和5分鐘,達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和0.33~1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)。T1/2β存在較大的個(gè)體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長(zhǎng)至75~155分鐘,肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11~20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差,T1/2β延長(zhǎng)至4~8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。

  • 1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭﹑肝硬化﹑腎臟疾病(腎炎﹑腎病及各種原因所致的急﹑慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
    2.高血壓一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí),本類藥物尤為適用。
    3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水﹑休克﹑中毒﹑麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。
    4.高鉀血癥及高鈣血癥。
    5.稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。
    6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。
    7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

  • 1.常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí),如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
    2.少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等,骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少,血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功能損害,指(趾)感覺異常,高糖血癥,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)(每分鐘劑量大于4~15mg),多為暫時(shí)性,少數(shù)為不可逆性,尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí),可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。

  • 急性腎功能衰竭,慢性腎功能衰竭,高鉀血癥,高鈣血癥,血性心力衰竭,肝硬化,腎炎

  • 尚不明確。

  • 1.交叉過敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對(duì)本藥可能亦過敏。
    2.對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。
    3.下列情況慎用:
    (1)無尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng),以免出現(xiàn)耳毒性等副作用。
    (2)糖尿病。
    (3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者。
    (4)嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。
    (5)急性心肌梗死,過度利尿可促發(fā)休克。
    (6)胰腺炎或有此病史者。
    (7)有低鉀血癥傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者。
    (8)紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng)。
    (9)前列腺肥大。
    4.隨訪檢查:
    (1)血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者。
    (2)血壓,尤其是用于降壓,大劑量應(yīng)用或用于老年人。
    (3)腎功能。
    (4)肝功能。
    (5)血糖。
    (6)血尿酸。
    (7)酸堿平衡情況。
    (8)聽力。
    5.藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開始,然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量,以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。
    6.存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí),應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。
    7.與降壓藥合用時(shí),后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。
    8.少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無效時(shí)應(yīng)停藥。

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